CHAPTER 1 CAMPTOTHECIN AND ITS MECHANISM OF ACTION 1.1 History 1.2 Camptothecin: Mechanism of Action 1.3 Structure-Activity Relationships 1.4 The Homocamptothecin 1.5 The Future of Camptothecin References CHAPTER 2 WATER SOLUBLE DERIVATIVES OF CAMPTOTHECIN WITH POTENT ANTITUMOR ACTIVITY 2.1 Synthesis of Intermediate 2.2 Synthesis of Water Soluble Derivatives of Camptothecin 2.3 Cytotoxicity of the Salt Derivatives of Camptothecin 2.4 Topoisomerase I Inhibitory Activity of the Derivatives of Camptothecin 2.5 In vivo Toxicity and Antitumor Studies References CHAPTER 3 WATER SOLUBLE QUATERNARY SALT DERIVATIVES OF 9-NITROCAMPTOTHECIN WITH POTENT ANTITUMOR ACTIVITY 3.1 Synthesis of Intermediate 3.2 Synthesis of Water Soluble Quaternary Salt Derivatives of 9-nitro- camptothecin 3.3 Cytotoxicity of the 9-nitro-camptothecin Salt Derivatives 3.4 Topoisomerase I Inhibitory Activity of the Derivatives of Camptothecin References CHAPTER 4 OTHER DERIVATIVES OF CAMPTOTHECIN 4.1 Synthesis of Derivatives 4.2 Cytotoxicity of the Derivatives of Camptothecin CHAPTER 5 EXPERIMENTAL SECTION 5.1 Chemistry 5.2 Biological Assay CHAPTER 6 CAMPTOTHECINS IN CLINIC 6.1 Topotecan 6.2 Irinotecan 6.3 9-aminocamptothecin and 9-nitrocamptothecin 6.4 Exatecan and Camptothecin Glycoconjugates References 丛书序言 序言 前言 第1章 喜树碱及其作用机制 1.1 发展历史 1.2 喜树碱的分子作用机理 1.3 结构-活性关系 1.4 喜树碱类似物 1.5 喜树碱展望 参考文献 第2章 具有抗肿瘤活性的水溶性喜树碱衍生物 2.1 中间体的合成 2.2 水溶性喜树碱衍生物的合成 2.3 喜树碱衍生物的体外细胞毒性 2.4 喜树碱衍生物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性 2.5 体内抗肿瘤活性研究 参考文献 第3章 具有抗肿瘤活性的9-硝基喜树碱衍生物 3.1 中间体的合成 3.2 水溶性9-硝基喜树碱衍生物的合成 3.3 9-硝基喜树碱盐类衍生物的体外细胞毒 3.4 衍生物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性 参考文献 第4章 其他喜树碱衍生物 4.1 衍生物的合成 4.2 衍生物的体外细胞毒性 第5章 实验部分 5.1 化学实验 5.2 生物活性实验 第6章 临床应用的喜树碱衍生物 6.1 Topotecan 6.2 Irinotecan 6.3 9-氨基喜树碱和9-硝基喜树碱 6.4 Exatecan 和喜树碱轭合物 参考文献
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