本教材根据教育部制定的普通高等学校医药本科药学专业培养目标，全书以药物作用的靶点或药效分类，以药物化学结构与生物活性的关系为主线，着重从化学结构出发，讨论药物的性质，药物与机体的相互作用，药物作用的分子机理，药物在体内转运过程，代谢产物与药物的毒性和副作用，药物的合成路线等，并论述了各类药物的构效关系。在编写上注意药物化学与相关学科的衔接与相互渗透，讨论了各类药物的发展，特别是新结构类型药物的研究进展，反映了当代药物化学研究与开发的新进展。
样章试读
目录
- 前言
第1章 绪论（introduction）
第1节 药物化学的研究内容和任务（the objectives research fields of medicinal chemistry）
第2节 药物化学发展史（an introduction history of medicinal chemistry）
第3节 药品的分类（pharmaceutical catalogues）
第4节 药品的质量和生产质量管理规范（pharmaceutical profiling and good manufactory practice）
第5节 药物的安全评估（the safety of a new drug）
第6节 药物的名称（nomenclature of drug substances）
第2章 药物的结构与生物活性（structure and biological response of drugs）
第1节 药物的结构与药效的关系（structure-activity relationships of drugs）
第2节 药物与受体相互作用对药效的影响（affects of interaction between drugs and receptors）
第3节 药物的结构与体内生物转化（chemical structure and biotransformation）
第4节 药物的结构修饰（structural modification of drugs）
第3章 镇静催眠药和抗癫痫药物（sedative-hypnotics and antiepileptics）
第1节 镇静催眠药（sedative-hypnotics）
第2节 抗癫痫药物（antiepileptics）
第4章 抗精神失常药物（psychotherapeutic drugs）
第1节 抗精神病药物（antipsychotics）
第2节 抗抑郁药物（antidepressants）
第5章 中枢兴奋药物和抗帕金森病药物（central nervous system stimulants and antiparkinson drugs）
第1节 中枢兴奋药物（central nervous system stimulants）
第2节 抗帕金森病药物（antiparkinsonism drugs）
第6章 镇痛药物（analgesic drugs）
第1节 吗啡及其衍生物（morphine and its derivatives）
第2节 合成镇痛药物（synthetic analgesics）
第3节 其他药物（others）
第7章 非甾体抗炎药物（nonsteroidal antiinflammatory drugs）
第1节 解热镇痛药（antipyretic analgesics）
第2节 非甾体抗炎药物（nonsteroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs）
第3节 抗痛风药（drugs used to treat gout）
第8章 麻醉药物（anesthetic agents）
第1节 全身麻醉药物（general anesthetics）
第2节 局部麻醉药物（local anesthetics）
第9章 抗过敏药物（antiallergic agents）
第1节 组胺H1 受体拮抗剂（histamine H1 receptor antagonists）
第2节 其他抗过敏药物（other antiallergic agents）
第10章 拟胆碱药物和抗胆碱药物（cholinergic agents and anticholinergic agents）
第1节 拟胆碱药物（cholinergic agents）
第2节 抗胆碱药物（anticholinergic agents）
第11章 拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物（adrenergic agents and adrenergic antagonists）
第1节 概述（introduction）
第2节 拟肾上腺素药物（adrenergic agents）
第3节 抗肾上腺素药物（adrenergic antagonists）
第12章 抗心律失常、抗心绞痛和强心药物（antiarrhythmic， antianginal and cardiotonic drugs）
第1节 抗心律失常药物（antiarrhythmic drugs）
第2节 抗心绞痛药物（antianginal drugs）
第3节 强心药物（cardiotonic drugs）
第13章 抗高血压药物和利尿药物（antihypertensive agents and diuretics）
第1节 抗高血压药物（antihypertensive agents）
第2节 利尿药物（diuretics）
第14章 血脂调节药物和抗血栓药物（lipid regulating drugs and anti-thrombotic drugs）
第1节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物（lipid regulating drugs and anti-atherosclerosis drugs）
第2节 抗血栓药物（anti-thrombotic drugs）
第3节 抗血小板聚集药物（antiplatelet aggregation drugs）
第15章 呼吸系统药物（respiratory drugs）
第1节 平喘药物（antiasthmatic drugs）
第2节 镇咳药物（antitussives）
第3节 祛痰药物（expectorants）
第16章 消化系统药物（digestive system agents）
第1节 抗溃疡药物（anti-ulcer agents）
第2节 止吐药物（antiemetic drugs）
第3节 促动力药物（prokinetic drugs）
第4节 肝胆疾病辅助治疗药物（adjuvant for hepatic and biliary diseases）
第17章 抗生素（antibiotics）
第1节 β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）
第2节 大环内酯类抗生素（macrolide antibiotics）
第3节 氨基糖苷类抗生素（aminoglycoside antibiotics）
第4节 其他类抗生素（other antibiotics）
第18章 合成抗菌药物（synthetic antibacterial and antifungal agents）
第1节 磺胺类药物及磺胺增效剂（sulfonamides and antibacterial synergists）
第2节 喹诺酮类抗菌药物（quinolone antimicrobial agents）
第3节 *唑烷酮类抗菌药物（oxazolidone antimicrobial agents）
第19章 抗真菌和抗结核药物（antifungal and tuberculostatic agents）
第1节 抗真菌药物（ antifungal agents ）
第2节 抗结核药物（ tuberculostatics ）
第20章 抗病毒和抗寄生虫药物（antiviral and antiparasitic drugs）
第1节 抗病毒药物（antiviral agents ）
第2节 抗艾滋病药物（anti-AIDS agents）
第3节 抗寄生虫病药物（antiparasitic agents）
第21章 抗肿瘤药物（antineoplastic agents）
第1节 抗肿瘤药物的生物学基础和分类（biological basis and classification of antineoplastic agents）
第2节 干扰DNA合成的抗肿瘤药物（antineoplastic agents interfering with DNA synthesis）
第3节 直接作用于DNA的抗肿瘤药物（antineoplastic agents acting on DNA）
第4节 作用于RNA的抗肿瘤药物（antineoplastic agents targeting RNA synthesis／translation）
第5节 干扰微血管蛋白质合成的抗肿瘤药物（anti-tublulin agents）
第6节 基于肿瘤信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物（antineoplastic agents on signal transduction mechanism of tumor）
第7节 表观遗传学类抗肿瘤药物（epigenetic agents as anticancer drugs）
第22章 甾体激素药物（steroid hormone drugs）
第1节 雌激素和抗雌激素药物（estrogens and antiestrogen agents）
第2节 雄激素、同化激素和抗雄激素药物（androgens， anabolic hormones and antiandrogenic agents）
第3节 孕激素、甾体避孕药和抗孕激素药物（gestogen hormones，steroidal ontraceptive and antigestogen hormone drugs）
第4节 肾上腺皮质激素药物（adrenocorticoid hormone drugs）
第23章 降糖药物和骨质疏松治疗药物（hypoglycemic drugs and drugs used to treat osteoporosis）
第1节 胰岛素和合成降血糖药物（insulin and synthetic hypoglycemic agents）
第2节 抗骨质疏松药物（anti-osteoporosis drugs）
第24章 维生素（vitamins）
第1节 脂溶性维生素（lipophilic vitamins）
第2节 水溶性维生素（hydrophilic vitamins）
第25章 药物研究与开发（drug research and development）
第1节 靶点的选择（target selection）
第2节 先导化合物（lead compounds）
第3节 生物药物（biopharmaceutics）
参考文献
附录Ⅰ 参考答案
附录Ⅱ 药物研究开发代表性成果
附录Ⅲ 2008年销售额前100名药品（Top 100 Brand Name Drugs by Retail Dollars in 2008）
附录Ⅳ 国家基本药物目录
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