药物的全部属性寓于分子结构之中,构建化学结构是新药创制的最重要环节。本书选择32种源自天然活性物质的成功药物,从公开发表的文章和专利中,以药物化学视角解析结构的演化历程,使读者深化对药物化学原理的理解,在活用这些原理和原则的叙事中,掌握知识和技巧,温故知新。所选32个范例分为源于植物的天然药物,源于微生物的天然药物,源于动物、内源物和维生素的药物,抗体偶联药物四部分,介绍成功药物的研制轨迹,揭示其化学内涵。
样章试读
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前言
绪论1
I 源于植物的天然药物
01 柳树皮—水杨苷—水杨酸—阿司匹林29
02 山羊豆—亚烷二胍—二甲双胍33
03 颠茄—莨菪碱—塞托溴铵39
04 颠茄—莨菪碱—止痛药47
05 罂粟—阿片—吗啡—中枢镇痛药51
06 阿米芹—凯林—胺碘酮56
07 阿米芹—凯林—色甘酸钠65
08 金鸡纳—奎宁—合成的抗疟药72
09 五味子—五味子丙素—联苯双酯—双环醇77
10 当归芦荟丸—青黛—靛玉红—甲异靛82
11 黄花蒿—青蒿素—蒿甲醚和青蒿琥酯89
12 短叶红豆杉—紫杉醇—多西他赛—卡巴他赛104
13 苹果皮—根皮苷—卡格列净—列净类降糖药114
14 澳洲Galbulimima baccata—喜巴辛—沃拉帕沙122
Ⅱ 源于微生物的天然药物
15 红色链丝菌—红霉素—克拉霉素—阿奇霉素—泰利霉素135
16 金色链丝菌—四环素—替加环素和依拉环素145
17 桔青霉—美伐他汀—洛伐他汀—他汀类药物158
18 冬虫夏草—多球壳菌素—芬戈莫德174
19 冈田软海绵—软海绵素B—艾日布林180
20 葡萄孢链霉菌—星孢菌素—米哚妥林191
21 纤维堆囊菌—埃博霉素—伊沙匹隆—沙戈匹隆198
22 东方链霉菌—万古霉素—万星药物206
23 构巢曲霉菌—棘白菌素B—卡泊芬净等药物217
Ⅲ 源于动物、内源物和维生素的药物
24 四氢叶酸—甲氨蝶呤—培美曲塞239
25 维A酸—他米巴罗汀和贝沙罗汀250
26 内啡肽—依卢多林265
27 胰高血糖素样肽-1—利拉鲁肽和艾塞那肽274
28 长效降血糖药物塞马鲁肽的研制283
29 GIP和GLP-1—替尔泊肽293
30 鹅去氧胆酸—奥贝胆酸303
31 雌二醇—氟维司群308
Ⅳ 抗体偶联药物
32 抗体偶联药物—德曲妥珠单抗319