本书是教育部、财政部职业院校教师素质提高计划成果系列丛书之一。全书共16章，前3章为总论，主要介绍药物化学的研究内容、研究任务与发展概况，药物理化性质和化学结构与药理活性的关系及药物的体内生物转化；后13章为各论，系统介绍典型药物的化学结构、化学名、理化性质、合成路线、代谢、构效关系、作用机制、药理作用、临床应用，为学生在药物的合成、调剂、制剂、分析检验、储存保管及临床使用等方面提供理论依据。同时在各论中简单介绍药物的发现及发展，使学生了解新药开发的途径及方法。鉴于大部分学生毕业后从事药品生产工作，本书在各论部分设置了代表性药物的合成实验内容。
样章试读
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前言
第一章 药物化学与药物名称 1
第一节 药物化学概述 1
一、药物化学的研究内容与研究任务 1
二、药物化学的起源与发展 2
三、我国药物化学的发展现状 3
第二节 化学药物的名称 4
第二章 药物的理化性质、化学结构与药理活性 7
第一节 药物的理化性质与药理活性的关系 7
一、溶解度、分配系数对药效的影响 8
二、酸碱度、解离度对药效的影响 8
第二节 药物的化学结构与药理活性的关系 9
一、药物与受体的相互键合作用对药效的影响 9
二、药物结构中的官能团对药效的影响 11
三、药物立体结构对药效的影响 12
第三节 药物的化学结构修饰 15
一、药物的化学结构修饰对药效的影响 15
二、药物的化学结构修饰 18
第三章 药物的体内生物转化 23
第一节 药物代谢的酶 23
一、细胞色素P450 酶系 23
二、还原酶(系) 24
三、过氧化物酶和其他单加氧酶 25
四、水解酶 26
第二节 第Ⅰ相生物转化 26
一、氧化代谢反应 26
二、还原代谢反应 30
三、水解代谢反应 31
第三节 第Ⅱ相生物转化 32
一、与葡糖醛酸结合 32
二、与硫酸结合 33
三、乙酰化结合 33
四、甲基化结合 34
五、与氨基酸结合 34
六、与谷胱甘肽结合 34
第四章 神经系统药物 36
第一节 麻醉药 36
一、局部麻醉药 36
二、全身麻醉药 39
第二节 镇静催眠药和抗癫痫药 41
一、镇静催眠药 41
二、抗癫痫药物 49
第三节 精神疾病治疗药 55
一、抗精神病药 56
二、抗抑郁药 64
三、抗焦虑药和抗躁狂药 70
第四节 镇痛药 71
一、镇痛药主要类型 71
二、阿片受体及阿片受体模型 78
三、新的镇痛靶点 79
第五节 苯妥英钠的合成 79
第五章 影响神经递质的药物 83
第一节 拟胆碱药和抗胆碱药 83
一、拟胆碱药 83
二、抗胆碱药 86
第二节 影响肾上腺素能神经系统药 90
一、肾上腺素受体激动剂 91
二、肾上腺素受体拮抗剂 95
第三节 琥珀酸氯丙那林的合成 99
第六章 心脏疾病药物 102
第一节 抗心律失常药 102
一、钠通道阻滞剂 103
二、钾通道阻滞剂 106
第二节 强心药 107
第三节 抗心绞痛药 110
一、NO供体药物 111
二、钾通道激活剂 113
第四节 硝酸异山梨酯的合成 113
第七章 调血脂药和抗血栓药 116
第一节 调血脂药 116
一、降胆固醇药 116
二、降三酰甘油药 119
第二节 抗血栓药 121
第三节 阿司匹林的合成 124
第八章 抗高血压药和利尿药 127
第一节 抗高血压药 127
一、肾素-血管紧张素系统抑制剂 128
二、交感神经系统抑制剂 132
三、钙通道阻滞剂 139
四、血管扩张药 143
第二节 利尿药 144
第三节 硝苯地平的合成 146
第九章 消化系统药物 149
第一节 抗溃疡药 149
一、H2 受体拮抗剂 149
二、质子泵抑制剂 152
第二节 促胃肠动力药 153
第三节 止吐药 156
一、5-HT3 受体拮抗剂 156
二、NK1 受体拮抗剂 157
三、其他止吐药 158
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 159
一、肝病辅助治疗药物 159
二、胆病辅助治疗药物 159
第五节 利胆醇的合成 161
第十章 影响免疫系统的药物 163
第一节 解热镇痛药 163
一、水杨酸类 163
二、苯胺类 164
三、吡唑酮类 165
第二节 非甾体类抗炎药 166
一、吡唑酮类 166
二、邻氨基苯甲酸类 167
三、芳基烷酸类 168
四、1,2-苯并噻嗪类 171
五、其他选择性COX-2 抑制剂 172
第三节 抗变态反应药 172
一、抗组胺药 172
二、过敏反应介质阻释剂 175
第十一章 合成抗菌药 177
第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 177
第二节 喹诺酮类抗菌药物 181
第三节 抗结核药物 186
第四节 抗真菌药物 191
第十二章 抗生素 196
第一节 β-内酰胺类抗生素 196
一、青霉素类 198
二、头孢菌素类 208
三、非经典β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 216
第二节 四环素类抗生素 221
第三节 氨基糖苷类抗生素 225
第四节 大环内酯类抗生素 227
第五节 氯霉素类抗生素 230
第十三章 抗肿瘤药 234
第一节 生物烷化剂 234
一、氮芥类 235
二、乙撑亚胺类 239
三、磺酸酯类 240
四、亚硝基脲类 241
五、金属铂配合物 243
第二节 抗代谢药物 245
一、嘧啶类抗代谢药物 246
二、嘌呤类抗代谢药物 249
三、叶酸类抗代谢药物 250
第三节 抗肿瘤抗生素 251
一、多肽类抗肿瘤抗生素 251
二、多蒽醌类抗肿瘤抗生素 252
第四节 抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 254
一、喜树碱类 254
二、长春碱类 255
三、紫杉醇类 257
第五节 激酶抑制剂类抗肿瘤药物 258
第十四章 抗病毒药物 261
第一节 抗非逆转录病毒药 261
一、抑制病毒复制初始时期(吸附、穿入)的药物 261
二、干扰病毒核酸复制的药物 262
第二节 抗逆转录病毒药 264
一、核苷类抗逆转录病毒药物 264
二、非核苷类逆转录酶抑制剂 266
三、HIV蛋白酶抑制剂 267
四、其他 268
第十五章 激素类药物 270
第一节 甾体激素认知 270
第二节 肾上腺皮质激素类药 271
一、糖皮质激素类药物的结构修饰 272
二、典型药物 274
三、构效关系 277
第三节 性激素类药 277
一、雄激素类药物 277
二、雌激素类药物 279
三、孕激素类药物 281
第四节 胰岛素及口服降血糖药 283
一、胰岛素 283
二、口服降糖药 284
第五节 氢化可的松琥珀酸钠的合成 285
第十六章 维生素 288
第一节 脂溶性维生素 288
一、维生素A 288
二、维生素D 290
三、维生素E 292
四、维生素K 295
第二节 水溶性维生素 295
一、B 族维生素 296
二、维生素C 299
参考文献 302
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