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多肽合成是蛋白质和多肽化学中的一个活跃的领域，国外已经出版了不少的专著。在我国，自从胰岛素的合成取得成功以后，多肽合成作为一个传统的研究又有了很大的发展，但迄今为止，还没有出版过一本有关多肽合成的专门书籍。本书即是想作这方面的第一次尝试。全书共分为八章。第一章为概论，第二到第七章分别对肽合成中的保护基选择、缩合剂和缩合方法、经典的液相合成和改进后的固相合成以及近年来发展起来的酶促合成方法进行了介绍和讨论，并同时附有一些典型的实验和操作步骤以供读者对肽合成方法的细节有更深入的了解并可作为读者做实验时参考。第八章则是对如何设计肽合成的路线、方案以及采用的战略等问题进行讨论，也是对肽合成方法的一个总结概括，希望这会给予读者有较大的裨益。本书可供大专院校生物系、化学系和生物工程系的教师、研究生及有关的研究人员和工厂技术人员阅读和参考。
目录
- 第一章 概论
第一节 多肽的结构与分类
一、蛋白质和多肽的基本结构特征
二、多肽的分类
第二节 多肽合成的基本原理
第三节 多肽合成中的命名和缩写符号
一、氨基酸和保护基的缩写
二、肽的缩写
三、常用试剂的缩写
第四节 多肽合成的简短历史
第五节 多肽合成中的原料氨基酸和一些常用的试剂
一、原料氨基酸
二、多肽合成的溶剂
三、多肽合成的试剂
第二章 氨基的保护
第一节 烷氧羰基
一、苄氧羰基（Z）
二、取代的苄氧羰基
三、叔丁氧羰基（Boc）
四、（R1R2R3）COCO——
五、其它的烷氧羰基型保护基
第二节 酰基
一、羧酰基
二、邻硝基苯硫基（Nps）
三、对甲苯磺酰基（Tos）
四、吡啶-2-甲酰基和二硫二甲酰基
第三节 烷基保护基
一、三苯甲基
二、以醛、酮类为试剂的保护基
三、五羰基铬烷基和五羰基钨烷基保护基
第三章 羧基的保护
第一节 酯的制备
一、氨基酸的酯化
二、N-保护氨基酸或肽的酯化
第二节 取代酰肼衍生物的合成
第三节 羧基保护基的性质和脱去方法
一、甲酯和乙酯
二、苄酯和取代苄酯
三、叔丁酯
四、邻苯二甲酰亚胺甲酯
五、苯羰甲酯
六、吡啶-4-甲酯
七、甲硫乙酯、甲硫苯酯和对硝基苯硫乙酯
八、三甲硅乙酯
九、三氯乙酯
十、苯酯
十一、用金属离子的复盐保护羧基
第四章 侧链功能团的保护
第一节 侧链氨基的保护
第二节 精氨酸侧链胍基的保护
一、NG-硝基
二、NG-苄氧羰基和NG-金刚烷氧羰基
第三节 组氨酸的保护
一、组氨酸咪唑基的保护和组氨酸的消旋
二、Nim-苄基
三、Nim-烷氧羰基
四、Nim-Tos基
五、Nim-Dnp基
六、Nim-Pnc基和其它类型的保护基
第四节 谷氨酸和天冬氨酸的保护
一、保护基的选择和副反应
二、谷氨酸-γ-酯和天冬氨酸-β-酯的制备
第五节 谷酰胺和天冬酰胺的保护
第六节 半胱氨酸侧链巯基的保护
一、S-苄基和S-取代苄基
二、S-三苯甲基
三、S-二苯甲基
四、S-四氢吡喃基
五、S-苄硫甲基
六、S-乙酰胺甲基
七、S-叔丁基
八、S-烷硫基
九、S-酰基保护
十、由β-氯代丙氨酸或O-Tos-丝氨酸衍生物转变为S-保护的半胱氨酸衍生物
十一、二硫键的形成
第七节 丝氨酸和苏氨酸的保护
第八节 酪氨酸的保护
第九节 色氨酸的保护
第十节 甲硫氨酸的保护
第五章 肽键的生成
第一节 肽键生成的几种方法
第二节 碳二亚胺法
一、DCC活化羧基的反应
二、影响反应的条件
三、DCC为缩合剂时的副反应
四、复合缩合剂
第三节 混合酸酐法
一、与碳酸单酯的混合酸酐
二、与其它酸的混合酸酐
第四节 活化酯法
一、活化酯的种类
二、活化酯的制备
三、对活化酯反应的催化
四、活化酯逐个接长法
五、活化酯接肽中的副反应
第五节 迭氮物法
一、酰肼的制备
二、迭氮物的生成
三、接肽反应
第六节 N-羧基内酸酐（NCA）法
一、氨基酸NCA的合成
二、肽的合成
第七节 氨基的活化
第八节 消旋化
一、消旋的机制
二、消旋的控制
三、消旋的检测
第九节 四组份缩合
第六章 肽键的酶促合成
第一节 酶促合成肽键的反应原理和反应条件
一、由可溶的反应物生成不溶的产物
二、增加反应物的浓度
三、加入有机溶剂
四、选用反应的最适pH和缓冲液
五、盐浓度的影响
六、酶的性质
七、酶浓度
八、供体和受体的结构
第二节 酶促合成肽键的应用
一、脑啡肽和Val5-增血压素-Ⅱ的合成
二、大豆胰蛋白酶抑制剂及其类似物的酶促合成和酶促半合成
三、胰舒血管素抑制剂及其类似物的酶促合成和酶促半合成
四、胰岛素及其类似物的重合成和半合成
第三节 酶促合成的主要优点和存在的问题
第七章 固相合成
第一节 固相肽合成的基本原理
第二节 聚苯乙烯-二乙烯苯交联树脂
一、树脂的选择和性质
二、反应基团的导入
三、氨基酸的固定
四、导入氨基酸的定量
五、α-氨基保护基的选择与脱除
六、脱除Nα-保护基后的中和反应
七、固相上的接肽反应
八、固相合成反应的检测和未反应α-氨基的封闭
九、肽链从树脂上的切落
十、固相片段缩合和侧链挂树脂的方法
第三节 聚丙烯酰胺凝胶
第四节 聚乙二醇和聚苯乙烯
第八章 多肽合成的设计
第一节 合成设计中的几点考虑
第二节 保护基的选择
第三节 几种常用的脱保护基试剂和方法
一、催化氢化
二、三氟醋酸
三、HBr/HOAc
四、甲基磺酸、三氟甲基磺酸和氟磺酸
五、无水氟化氢
六、钠/液氨还原
第四节 最大保护和最小保护方式
第五节 逐个增长肽链和片段缩合
第六节 蛋白质和多肽的半合成
一、从天然肽和蛋白质制备降解肽段
二、蛋白质和多肽的半合成
第七节 几个蛋白质和活性肽的合成实例
一、胰岛素的合成
二、牛胰核糖核酸酶A的合成
三、β-脂酸释放激素的合成
四、人胰岛素原C肽的固相合成
五、短杆菌肽S的合成
第八节 结束语
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